盐酸多柔比星脂质体注射液

盐酸多柔比星脂质体注射液

常州金远药业制造有限公司 企业简称：金远药业

25毫升:50毫克

本品按20mg/m2，每2～3周一次静脉内给药，因不能排除药物蓄积和毒性增强的可能，故给药间隔不宜少于10天。病人应持续治疗2～3个月以产生疗效。为保持一定的疗效，在需要时继续给药。　　本品用5%葡萄糖（50mg/ml）注射液稀释后使用，静脉滴注30分钟以上。　　根据推荐剂量和病人的体表面积确定本品的剂量并按下述方法稀释：　　剂量＜90mg：本品用250ml 5%葡萄糖注射液稀释。　　剂量≥90mg：本品用500ml 5%葡萄糖注射液稀释。　　使用时应注意：　　1．禁用于肌肉和皮下注射，禁止未经稀释直接原液注射。　　2．禁止使用有沉淀物或其他杂质的器材。　　3．用灭菌注射器吸取适量本品。　　4．由于本品中未加防腐剂或抑菌剂，故必须严格遵守无菌操作。　　5．除5%葡萄糖注射液外的其他稀释剂或任何抑菌剂都可能使本品产生沉淀。　　6．建议将本品滴注管与5%葡萄糖静脉滴注管相连通。　　7．使用本品溶液时要谨慎，需戴手套。如果药液与皮肤或粘膜发生接触，应立即用肥皂水清洗。本品的运送和处理的方法与其他抗癌药物相同。　　8．为减小滴注反应的风险，起始给药速率应不大于1 mg/min。如果无滴注反应，以后的滴注可在60分钟完成。对有滴注反应的病人，滴注方法应作如下调整：

以下引自国外上市的盐酸多柔比星脂质体的临床文献资料。 对AIDS-KS病人的临床开放和对照研究显示，与盐酸多柔比星脂质体相关的最常见的不良反应是骨髓抑制，几乎近一半病人发生。　　白细胞减少是病人最常见的不良反应，也可见贫血和血小板减少。这些反应一般在治疗早期便可出现，而且是暂时的。临床试验中很少因骨髓抑制而停药。出现血液学毒性反应可能需要减少用量或暂停及推迟治疗。当中性粒细胞计数＜1，000/mm3或血小板计数＜50，000/mm3时应暂停使用本品。当中性粒细胞计数＜1000/mm3时，可同时使用G-CSF或GM-CSF来维持血液细胞数目。　　在临床研究中使用盐酸多柔比星脂质体过程中，出现的较常见的有临床意义的实验室检查异常（≥5%）包括碱性磷酸酶增加以及门冬酰胺转移酶和胆红素升高，这些反应被认为与基础疾病有关而与本品无关。根据报道，血红蛋白和血小板减少的发生率较低（＜5%），白细胞减少导致的脓毒病更为少见（＜1%）。以上某些异常的产生可能与HIV感染有关，而非盐酸多柔比星脂质体造成。　　其他发生率较高（≥5%）的不良反应有：恶心，无力，脱发，发热，腹泻，与滴注有关的急性反应和口腔炎等。　　滴注反应主要有潮红，气短，面部水肿，头痛，寒战，背痛，胸部和喉部收窄感，低血压。在多数情况下，不良反应发生在第一个疗程。采用某种对症处理，暂停滴注或减缓滴注速率后经过几个小时即可消除这些反应。　　据报道，连续滴注常规盐酸多柔比星的病人可见口腔炎，接受本品的病人亦时有报道。这并不影响病人完成治疗，一般无需调整剂量，除非口腔炎影响病人的饮食能力，此时可延长给药间期或减量。　　临床研究中常发生呼吸系统不良反应（≥5%），这可能与AIDS病人的机会性感染有关。KS病人使用本品后可见机会性感染，在HIV引起的免疫缺陷病人中常见发生。在临床研究中，最常见的机会性感染是念珠菌病，巨细胞病毒感染，单纯疱疹，卡氏肺囊虫肺炎及单纯鸟分支杆菌感染。　　其他不常见的不良反应（＜5%）有手掌-足底红斑性感觉迟钝，口腔念珠菌病，恶心，呕吐，体重下降，皮疹，口腔溃疡，呼吸困难，腹痛，过敏反应包括过敏症，血管扩张，头晕，厌食，舌炎，便秘，感觉异常，视网膜炎和意识模糊。　　手掌-足底红斑性感觉迟钝是一种有痛感的红色斑症。一般病人在治疗6周或更多时间后会出现这种反应。该反应似乎与剂量和用法有关，通过延长给药间期1～2周或减量后得以缓解。多数病人1～2周后便会消除，可使用皮质激素。这种反应在一些病人身上显得严重并使人十分衰弱，因而可能需要停药。　　用常规多柔比星制剂治疗时充血性心衰的发生率高。虽然对10例接受本品累积用量＞460mg/m2的AIDS-KS病人作心肌内膜活组织检查时，9例并未显示蒽环类药物性心肌病，但进一步的分析证实，使用本品发生心肌病变的风险与多柔比星相近。建议AIDS-KS病人的用药剂量为每2或3周20mg/m2。当累积剂量＞400mg/ m2时要注意心脏毒性，这要经过20个疗程，历时约40～60周。 虽然至今尚未见由于盐酸多柔比星脂质体外渗而造成局部坏死的报道，但本品仍被认为是一种刺激性药物。动物研究显示，盐酸多柔比星以脂质体形式给药减少了外渗伤害的可能。如果发生任何外渗的迹象（如刺痛，红斑）都应立即中止滴注，而从另一静脉重新开始。用冰敷外渗部位30分钟有助于减轻局部反应。本品不可用于肌肉和皮下注射。　　由于先前的放疗而产生的皮肤不良反应在使用盐酸多柔比星脂质体时偶见复发。[详细]