马来酸奈拉替尼片

马来酸奈拉替尼片

ExcellaGmbH&Co.KG

包装于带有儿童安全聚丙媚瓯盖的高密度聚乙烯瓶中，内装含1g硅胶的商密度聚乙烯干燥剂罐。180片/瓶。

预防腹泻推荐在治疗的前2个周期(56天)期间给予止泻药预防，并应在首剂奈拉替尼给药时开始(见[用法用量]剂量调整、[注意事项)。指导患者按照表1所示服用洛哌丁胺，调整使用频率将每日排便控制在1-2次。根据临床需要,可以通过暂时中断奈拉替尼给药或减少其用药剂量来控制腹泻(见[用法用量]剂量调整)。推荐剂量及方案奈拉替尼的推荐剂量为240mg (6片)，每天一次，随餐服用，连续用药一年。指导患者在每天大致同一时间服用奈拉替尼。应整片吞服奈拉替尼(药片在吞服前不得咀嚼、压碎或劈开)。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应指导患者按每日剂量于次日重新服用奈拉替尼。剂量调整针对不良反应的剂量调整建议根据个体安全性与耐受情况调整奈拉替尼的剂量。可能需要中断给药和/或减少剂量来控制某些不良反应，参见表2至表5。对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟> 3周的毒性或不能耐受每天120 mg的患者，停止使用奈拉替尼。如临床指征所示，其他临床情况可能会导致剂量调整(例如不可耐受的毒性，持续性的2级不良反应等)。针对腹泻的剂量调整腹泻管理需要通过正确使用止泻药、饮食改变以及适当调整奈拉替尼剂量。表4中列出了在腹泻情况下奈拉替尼剂量调整的指南

临床试验经验由于临床试验在不同的条件下进行,因此在某一.药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与在另一种药物的临床试验中观察到的发生率相比较，也不能反映医疗实践中观察到的发生率。ExteNET以下数据反映了在ExteNET研究中奈拉替尼作为单药的暴露情况,ExteNET是一项在HER2阳性早期乳腺癌女性患者中开展的多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,受试者在完成曲妥珠单抗为基础的辅助治疗后2年内接受奈拉替尼强化辅助治疗。在本研究中接受奈拉替尼治疗的患者没有使用任何预防性止泻药来预防与奈拉替尼相关的腹泻。奈拉替尼组的中位治疗持续时间是11.6个月，安.慰剂组是11.8个月。中位年龄为52岁(≥50岁患者占60％,>65岁患者占12％);81％是高加索人，3％是黑人或非裔美国人，14％是亚洲人，3％是其他。共1408名患者接受了奈拉替尼治疗。因任何等级不良反应而导致的治疗剂量降低，在接受奈拉替尼的患者中占31.2％，安慰剂组为2.6％。因不良反应而导致的永久性停药在奈拉替尼治疗的患者中占27.6％。导致停药的最常见不良反应为腹泻，占奈拉替尼治疗患者的16.8％。最常见的不良反应(> 5％)为腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。最常报告的3级或4级不良反应为腹泻、呕吐、恶心和腹痛。严重不良反应包括腹泻(1.6％)、呕吐(0.9％)、脱水(0.6％ )、蜂窝织炎(0.4％)、肾衰(0.4％)、 丹毒(0.4％)、 丙氨酸氨基转移酶升高(0.3％)、 天门冬氨酸氨基转移酶升高(0.3％)、 恶心(0.3％)， 疲乏(0.2％) 和腹痛(0.2％)。表6总结了ExteNET 中的不良反应。[详细]