达比加群酯胶囊

国药准字H20213281

成都硕德药业有限公司

药理作用 达比加群及其乙酰葡糖醛酸苷共轭产物是竞争性直接凝血酶抑制剂。由于在凝血级联反应中，凝血酶（丝氨酸蛋白酶）使纤维蛋白原转化为纤维蛋白，抑制凝血酶可预防血栓形成，其活性基团还可抑制游离凝血酶、与血块结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。 毒理研究 遗传毒性： Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、人淋巴细胞染色体畸变试验，以及大鼠体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性： 大鼠经口给予达比加群酯15、70和200mg/kg，雄性大鼠在交配前、交配期至规定结束时间给药29天，雌性大鼠在交配前至妊娠期第6天给药15天给药，结果显示，200mg/kg组（或基于AUC对比，为人体最推荐剂量MRHD300mg/天暴露量的9-12倍），未见对雄性和雌性大鼠一般生育力的明显影响。但雌性大鼠给药剂量为70mg/kg（基于AUC对比为MRHD暴露量的3倍）时着床数减少、着床前丢失增加。在母体动物毒性剂量（比患者血浆暴露水平高5~10倍），可见大鼠和兔胎仔体重和胚胎-胎仔存活能力下降，而且胎仔变异性增加。围产期生殖毒性研究中，在母体毒性剂量（比患者血浆暴露水平高4倍），可见胎仔死亡率增加。 致癌性： 小鼠和大鼠经口给予达比加群2年，未见明显的致癌性。小鼠和大鼠最大给药剂量为200mg/kg/天，分别约为MRHD 300mg/天暴露量的3.6倍和6倍（基于AUC）。

尚不明确

?已知对活性成分或本品任一辅料过敏者。 ?重度肾功能不全(CrCl ＜30ml/min)患者（参见[用法用量]）。 ?临床上显著的活动性出血。 ?有大出血显著风险的病变或状况，如当前或近期消化道溃疡，高出血风险的恶性赘生物，近期脑或脊髓损伤，近期脑、脊髓或眼部手术，近期颅内出血，已知或可疑的食道静脉曲张，动静脉畸形，血管动脉瘤或主要脊柱内或脑内血管异常。 ?联合应用任何其他抗凝药物，如普通肝素(UFH)，低分子肝素（依诺肝素、达肝素等），肝素衍生物（磺达肝癸钠等），口服抗凝药（华法林、利伐沙班、阿哌沙班等），除非在由该种治疗转换至本品或反之（参见[用法用量]），以及UFH用于维持中心静脉或动脉置管通畅的必要剂量（参见[药物相互作用]）的这些情况下。 ?有预期会影响存活时间的肝功能损害或肝病。 ?联合使用环孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑和决奈达隆（参见[药物相互作用]）。 ?需要抗凝治疗的人工心脏瓣膜（参见[注意事项]）。

口服，应用水整粒吞服，餐时或餐后服用均可。如果出现胃肠道症状，建议随餐服用本品和/或服用质子泵抑制剂，例如泮托拉唑。请勿打开胶囊。 预防存在一个或多个危险因素的成人非瓣膜性房颤患者（NVAF）的卒中和SEE（SPAF）： 成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次。应维持长期的治疗。 治疗急性深静脉血栓形成（DVT）和/或肺栓塞（PE）以及预防相关死亡： 成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次。应在接受至少5天的肠外抗凝剂治疗后开始。 预防复发性深静脉血栓形成（DVT）和/或肺栓塞（PE）以及相关死亡： 成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次。 治疗急性深静脉血栓形成（DVT）和/或肺栓塞（PE）、预防相关死亡、预防复发性深静脉血栓形成（DVT）和/或肺栓塞（PE）以及相关死亡：治疗持续时间应在仔细评估治疗获益与出血风险后根据个体情况确定。基于短暂性风险因素（例如最近手术、创伤、制动）应进行短期治疗（至少3个月），基于永久性风险因素或特发性DVT或PE应进行长期治疗。 SPAF，DVT/PE患者的剂量调整： 对于下列患者，本品的推荐剂量为每日口服220mg，即每次一粒110mg的胶囊，每日两

密封，在25℃以下干燥保存

尚不明确