克立硼罗软膏

国药准字HJ20200022

PharmaciaandUpjohnCompanyLLC

药理作用克立硼罗是一种磷酸二酯酶4 (PDE-4)抑制剂。PDE-4受抑制可与致细胞内环腺苷酸(cAMP)水平升高。克立硼罗治疗特应性皮炎的具体作用机制尚不明确。毒理研究遗传毒性克立硼罗在Ames试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验和大鼠体内微核试验中结果均为阴性。生殖毒性在大鼠生育力和早期胚胎发育性试验中，经口给予克立硼罗达600mg/kg/天(以AUC计,约为临床最大推荐剂量[MRHD]的13倍)，未见对雌、雄大鼠生有力的影响。在大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠于器官生成期经口给予克立硼罗300ng/kg/天 (以AUC计，约为MRHD的了倍)，未见对胎仔的不良影响:经口给予克立硼罗600mg/kg/天(以AUC计，约为MRHD的13倍)，可见与母体毒性相关的胎仔体重下降和骨骼骨化延迟，未见与克立硼罗给药相关的胎仔畸形。妊娠兔于器官生成期经口给予克立硼罗达100mg/kg/天(以AUC计约为MRHD的2倍)，未见对胎仔的不良影响。在围产期毒性试验中,大鼠自妊娠第7天至哺乳期第20天经口给予克立硼罗150、300和600g/kg/天,在≤300mg/kg/天(以AUC计,约为MRHD的3倍)剂量下,对胎仔发前未见明显明的国odntglkg天剂量下，可见与母体毒性相关的死胎、幼仔死亡和幼仔体重下降。致癌性在一项SD大鼠经口给药致癌性试验中，大鼠每天一次经口给予克立硼罗30~100和300mg/kg/天，在300mg/kg/天(以AUC计，约为MRHD的2倍)剂量组雌性大鼠中，可见与克立硼罗给药相关的子宫(包括子宫颈)和阴道(合并)良性颗粒细胞肿瘤发生率增加。尚不清楚该研究结果的临床相关性。在CD-1小鼠皮肤给药致癌性试验中，每天一次局部涂抹2％、5％和7％的克立硼罗软膏(以AUC计，最高剂量约为MRHD的I倍)，未见给药相关的肿瘤。

药物间相互作用研究使用人肝微粒体进行的体外研究表明，在临床使用条件下，预计克立珊罗和代谢物1不抑制细胞色素P450 (CYP) 1A2、 2B6、2C8、2C9、2C19、 2D6和3A4。代谢物2的体外人肝微粒体研究显示，其未抑制CYP2C19.2D6和3A4的活性;是CYP1A2和2B6的一-种弱抑制剂:以及CYP2C8和2C9的一种中等抑制剂。最敏感的酶是CYP2C9，在临床试验中使用华法:林作为CYP2C9的底物，对其进行了进一步研究。这项研究的结果没有显示药物间相互作用的潜在可能性。在人体肝细胞中进行的体外研究显示，在临床使用条件下，预计克立硼罗及代谢物1和2不会诱导CYP酶。

舒坦明禁用于已知对克立硼罗或该制剂任何成分过敏的患者。

将一薄层舒坦明涂于患处，每日两次。舒坦明仅外用，不宜口服、眼内使用或阴道内给药。

密封，25\C以下保存，不可冷冻。

过敏反应曾有患者在接受舒坦明治疗后出现过敏反应，包括接触性荨麻疹。当给药部位或远处出现严重瘙痒、肿胀和红斑时，应怀疑过敏。如果出现过敏反应的体征和症状，应立即停用舒坦明并进行适当的治疗。