利奈唑胺注射液

H20160301

利奈唑肢属于新一类的合成抗生素一恶唑烷酮类抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成，因此利奈唑胺与其他类别的抗菌药物间不太可能具有交叉耐药性。利奈唑胺与细菌5os亚基的23S核糖体RNA上的位点结合，从而阻止形成功能性70S始动复合物，后者为细菌转译过程中非常重要的组成部分，时间一杀菌曲线研究的结果表明利奈唑胺为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂。利奈唑胺为大多数链球菌菌株的杀菌剂。在临床研究中，6例感染屎肠球菌的患者中发生了对利奈唑胺的耐药(4例利奈唑胺的用药剂量为200mg/12h,低于推荐剂量：2例为600mg/12h)。在一项同情性应用项目中，8例屎肠球菌感染患者和1例粪肠球菌感染患者中，发生了对利奈唑胺的耐药。所有患者均带有未移除的假体装置或未引流的脓肿。在体外，利奈唑胺耐药的发生率为1×10-9到1×10-11体外研究显示23SrRNA的点突变与利奈唑胺耐药性产生有关。临床用药过程中，对万古霉素耐药的屎肠球菌对利奈唑胺产生耐药的报告曾有发表。在一项报告中，有万古霉素与利奈唑胺耐药的屎肠球菌医院内传播的情况。另有一项在利奈唑胺的临床用药过程中发生了(甲氧西林耐药)金黄色葡萄球菌耐药的报告。这些微生物对利奈唑肢的耐药与其23StRNA中的点突变(2576位鸟项呤被胸腺嘧啶取代)有关。当在医院中发现对抗生素耐药的微生物时，加强感染控制十分重要。未见链球菌对利奈唑胺耐药的报告，包括肺炎链球面。体外研究显示利奈唑胺与万古排素、庆大霉素、利福平、亚肢培南-西司他汀、氨曲南、氨苄西林或链霉素具有相加作用或无关。体外试验和临床应用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:需氧的和兼性的革兰阳性致病菌:屎肠球菌(仅指万古霉素耐药的菌株)金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药的菌株)无乳链球菌肺炎链球菌化脓性链球菌下列菌株中至少90％的菌株体外最低抑菌浓度(MIC)低于或等于利奈唑胺的敏感范围，该数据仅为体外研究资料，其临床意义尚不明确，尚未通过充分的及严格对照的临床研究证实利奈唑肢临床上用于治疗由这些微生物引起的感染的安全性和有效性。需氧的和兼性的革兰阳性致病菌粪肠球菌(包括万古覆素耐药的菌株)屎肠球菌(万古霉素敏感的菌株)表皮葡萄球菌(包括甲氧西林耐药的菌株)溶血葡萄球菌草绿色链球菌需氧的和兼性的革兰阴性致病菌多杀巴斯德菌毒理研究在未成年和成年的大鼠和狗中，利奈唑胺的毒性靶器官相似。对骨髓抑制的作用与时间和剂量相关，动物研究中表现为骨髓细胞减少/血细胞生成减少、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少，以及外周血红细胞、白细胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴结和脾脏出现淋巴组织缺失。总之，淋巴组织的征象与可能观察到的食欲减少、体重减轻和抑制体重增加相关。口服给予大鼠利奈唑肢连续6个月，80mg/kg/天剂量组雄性动物可见坐骨神经出现不可逆的、轻微到轻度的轴变性:该剂量组在3个月中期尸检时也发现1只雄性动物出现坐骨神经轻微变性。对灌流固定组织进行敏感的形态学评估以研究视神经退变的证择在给药6个月后，2只雄性大鼠可见轻微到中度的视神经退变，但由于该异常发现为急性改变且分布不同对称，因此其与药物的直接相关性尚不明确。显微检查发现的这种神经退变与老每大民自发示性单侧视神经退变相似，可能是常见的背景性改变的加剧。上述作用剂量与一些人类受试者中观察到的作用剂量相当。对血象和淋巴系统的作用黑然在某些研究的恢复期内未能完全恢复，但是是可逆的。

通过细胞色素酶P450代谢的药物在大鼠中，利奈唑胺不是细胞色素酶P450(CYP450)的诱导剂。另外，利奈唑胺不抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(如IA2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4)的活性。所以，预计利奈唑胺不会影响经这些主要细胞色素同工酶代谢的药物的药代动力学。与利奈唑胺联合用药，不会显著改变主要由CYP2C9进行代谢的(S)-华法林的药代动力学性质。华法林、苯妥因等药物，作为CYP2C9的底物，可与利奈唑胺合用而无须改变给药方案。氨曲南：当二者合用时，利奈唑胺与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变庆大霉素:当二者合用时，利奈唑胺与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。对健康志愿者进行了利奈唑胺与抗氧化剂维生素C和维生素E的潜在药物相互作用的研究。受试者在第1天口服600mg利奈唑肢，并在第8天再次服用600mg。第29天，给予受试者维生素C(1000mg/天)或维生素E（800IU/天)。与维生素C合用时,利奈唑胺的AUC增加2.3％，而与维生素E合用时增加10.9％。与维生素C或维生素E合用时无需调整剂量。强CYP3A4诱导剂利福平:在一项对16名健康成人男性志愿者进行的研究中,评价了利福平对利奈唑胺的药代动力学影响。研究中志愿者口服利奈唑胺600mg每日2次共5剂，伴或不伴利福平600mg每日1次共8天。利福平和利东唑胺合用，导致利奈唑肢的Cmax降低21％[90％CI,15％-27％],AUC0-12降低32％(90％C,27％-37％].这一相互作用的临床意义不明。这一-相互作用的机制未完全阐明，可能与肝酶诱导有关。其它肝酶强诱导剂(如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥);可能引起相似或稍轻的变化。单胺氧化酶抑制作用利奈唑胺为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以，利奈唑胺与肾上腺素能药物或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。肾上腺素能类药物有些患者接受利奈唑胺可能使非直接作用的拟交感神经药物、血管加压药或多巴胺类药物的加压作用可逆性地增加。已对其与常用的药物如苯丙醇胺和伪麻黄碱的作用进行了研究。肾上腺素能类药物，如多巴胺或肾上腺素的起始剂量应减小，并逐步调整至可起理想药效的水平。酪肢:当健康成人受试者同时接受利奈唑胶及超过100mg的酪肢时，可见明显的增压反应。所以，应用利奈唑胺的患者应避免食用酪胺含量高的食物或饮料。盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺:对血压正常的健康志愿者给子利奈唑胺，可观察到利奈唑胺能可逆性地增加伪麻黄碱(PSE)、盐酸苯丙醇胺(PPA)的增压作用(见[注意事项]中的药物相互作用)。未对高血压患者进行类似的研究。对血压正常的健康志愿者进行了利奈唑胺、PSE、PPA、安慰剂分别单用及利奈唑胺达稳态时(600mg;每12小时一次，连用3天的药物相互作用)。未对高压患者进行类似的研究。对血压正常的健康志愿者进行了利奈唑胺、PSE、PPA、安慰剂分别单用及利奈唑肢达稳态时(600mg,每12小时一次，连用3天)联用PSE或PPA(PPA,25mg或PSE,60mg各二个剂量，给药间隔4小时)对血压和心率的影响的研究。任何给药方式心率均不受影响。利奈唑胶与PPA或PSE联用均能使血压上升。在PPA或PSE第二次给药后的2-3.小时，观察到最高的血压值:在达峰值后的2-3.小时，血压又回复到了基础水平。PPA研究结果表明，平均(范围》最大收缩压以mnpHg表示为:安慰剂=121(103-158>.利奈唑胺单用=120(107-135);PPA单用=125(106-139)，PPA与利奈唑胶联用=147(129-176).PSE的研究结果与PPA的研究结果相似。当利奈唑胺与PSE或PPA联用时，较基础收缩压的平均最大增加值分别为32mmHg(范围:20一52mmHg)和38mmHg(范围:18-79mmHg)。5-羟色胺类药物右美沙芬:对健康志愿者进行了利奈唑胺与右美沙芬潜在药物相互作用的研究，给手表愿者右美沙芬(二个剂量，20mg每次，间隔4小时)，同时给予或不给子利奈唑胺。在接受。右美沙芬和利奈唑胺的血压正常的志愿者中未观察到S-轻色胺综合征的作里(春识模机验极，度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。

本品禁用于己知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。单胺氧化酶抑制剂正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物(如：苯乙肼、异卡波肼)的患者，或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。引起血压升高的潜在相互作用除非能够对于患者可能出现的血压升高进行监测，否则利奈唑胺不应用于存在以下潜在临床状况或同时使用以下类型药物的患者:.高血压未控制的患者，嗜铭细胞瘤、类癌、甲状腺机能亢进、双相抑郁、分裂情感性精神障碍或处于急性意识模糊状态的患者：.使用以下任何药物的患者:S-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、5-羟色胺S-HT、受体激动剂(曲普坦类)、直接或间接拟交感神经药物((包括肾上腺素支气管扩张药、伪麻黄碱和去甲麻黄碱)、血管加压药物(如:肾上腺素、去甲肾上腺素)，多巴胺类药物(如:多巴胺、多巴酚丁肢)、哌替啶或丁螺环酮(见[注意事项]、[药物相互作用])。动物数据表明，利奈唑肢及其代谢产物可进入乳汁，因此使用本品治疗之前和期间应停止哺乳(见[孕妇及哺乳期妇女用药)与5-羟色肢类药物潜在的相互作用除非密切观察患者5轻色胺综合征的体征和/或症状，否则利奈唑按不应用于类癌综合征的患者和/或使用任何以下药物的患者:S-羟色胺再摄取抑制剂，三环类抗抑郁药，5-羟色胺S-HTI受体激动剂(曲普坦类药物)、哌替啶或丁螺环酮(见[注意事项]、一般注意事项和[药物相互作用])。查看完整

MRSA感染的成年患者用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。在有限的临床经验中，6例儿童患者中的5例（83％），利奈唑胺对其感染的革兰阳性病原体的最低抑菌浓度为4μg/mL，经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而，与成人相比，儿童患者的利奈唑胺消除率和全身药物暴露量（AUC）的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达到最佳时，尤其是对于利奈唑胺最低抑菌浓度为4μg/mL的病原体，在做疗效评估时应考虑其较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度、以及潜在的病情（见[药代动力学]-特殊人群、儿童和[儿童用药]）。在对照临床研究中，研究方案所设定的治疗所有感染的疗程为7至28天。总的疗程由治疗医生根据感染部位和严重程度及病人对治疗的反应而制订。当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。静脉给药利奈唑胺静脉注射剂为单次使用的即用型输液袋（见供给中容器的尺寸）。静脉给药时，应在使用前目测微粒物质。用力挤压输液袋以检查细微的渗透。鉴于无菌状况可能受损害，若发现有渗透应丢弃溶液。利奈唑胺静脉注射剂应在30至120分钟内静脉输注。不能将此静脉输液袋串联

避光，密闭，在15-30C保存。避免冷冻。

为减少耐药细菌的产生，并确保本品和其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应该仅用于治疗或预防已经证实或者高度怀疑由细菌引起的感染性疾病。警告在应用利奈唑胺的患者中有出现骨创抑制的报道(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少)。在己知转归的病例中，停用利奈唑胺后血象指标可以上升并回复到治疗前的水平。出现这些影响的风险似乎与疗程有关。使用利奈唑胺治疗的老年患者出现血血恶液质的风险高于年轻患者。血小板减少在严重肾功能不全(无论是否正在接受透析）患者中更常见。对应用利奈唑胺的患者应每周进行全血细胞计数的检查，尤其是那些用药超过两周。或用药前已有贫血、粒细胞减少、血小板减少、骨髓抑制，或合并应用可降低血红蛋白水平抑制白细胞计数、对血小板计数或功能产生不良影响、能导致骨髓抑制的其他药物，患有严生重肾功能不全的患者；接受治疗10-14天以上的患者或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗生素治疗的患者。只有在可以密切监测血红蛋白水平、白细胞计数和血小板计数的情况下这些患者才能使用利奈唑胺。对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺治疗。除非绝对有必要，继续治疗，在此情况下应更频繁地监测血细胞计数并采取适当的处理策略。此外建议，应每周监测接受利奈唑胺的患者的全血细胞计数(包括血红蛋水平、血小为板、白细胞总数和分类计数)，不论其基线血细胞计数情况如何。在同情性使用研究中，利奈唑胺疗程超过最长推荐的28天时会增加严重贫血发生率。这些患者经常需要输血。上市后也有需要输血的贫血病例报告，更多病例出现在接受利奈唑胺治疗超过28天的患者中。上市后曾报告过铁粒幼细胞贫血病例。在己知其发病时间的患者中，大多数患者的利奈唑胺疗程超过28天。大多数患者在停用利奈唑胺后，无论是否接受贫血治疗，都可以完全或部分康复。在成年和未成年的狗和大鼠中。曾观察到骨髓抑制，脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少、胸腺、淋巴结和脾脏的淋巴细胞减少的现象(见[药理毒理])。在一项导管相关血流感染包括插管部位感染的研究中发现死亡率的不均衡。一项利奈唑按对比万古莓素双氯西林/苯唑西林治疗血管内导管相关感染的重症患者的开放性研究中，发现两组死亡率的不均衡[利奈唑胺组死亡率为78/363(21.5％),对照组为58/363(16.0％);比值比为1.426,95％可信区间为0.970,2.0983.其因果关系尚未确定，病死率的不均衡主要发生于革兰阴性菌感染、革兰阴性菌和革兰阳性菌混合感染或基线未分离到病原菌的利奈唑胺组患者，在单纯革兰阳性菌感染的患者中未发现死亡率的不均衡。影响死亡率的主要因素为基线时的革兰阳性菌感染情况。单纯革兰阳性菌感染的患者死亡率相I似(比值比为0.96:95％置信区间0.58-1.59)，但基线时合并其他病原体或无病原体感染时利奈唑胺治疗组的死亡率明显更高(p=0.0162)(比值比为2.48;95％置信区间:1.38-4.46)。治疗期间以及停用研究药物后7天内死亡率最异常。利奈唑胺治疗组较多患者在研究期间感染革兰阴性菌病原体，并死于革兰阴性菌病原体引起的感染和多种微生物感染。因此，治疗复杂性皮肤和软组织感染时，只有在无替代治疗方案可用时，利奈唑肢才可应用于已知或疑似合并感染革兰阴性菌的患者。在这些情况下，必须同时开始抗革兰阴性菌治疗。利奈唑肢未被批准且不应用于治疗导管相关血流感染或插管部位感染的患者。利奈唑肢对革兰阴性病原体没有临床疗效，不适用于治疗革兰阴性菌感染。如确诊或疑诊合并革兰阴性菌病原体感染，立即开始针对性的抗革兰阴性菌治疗十分重要(见[适应症]和(用法用量))。抗生素相关腹泻和结肠炎使用几乎所有抗菌药物(包括利奈唑胺)时都曾有伪膜性结肠炎报告。因此，如果在接受任何抗菌药物后患者出现腹泻，则应考虑伪膜性结肠炎诊断。如果疑诊或确诊患有抗生素相关结肠炎，可能需要停用利奈唑肢。应采取适当的处理措施。几乎所有抗菌药物(也包括斯沃)使用中都曾有抗生素相关腹泻和结肠炎(包括伪膜性结肠炎和滩辨梭菌相关腹泻(CDAD))的报道，严重程度可从轻度腹泻到致命性结肠炎。抗菌药物治疗可改变肠道正常菌群，导致难辨梭菌的过度生长。难辨梭菌产生A毒素和B毒素，与CDAD的发生有关。难辨梭菌的高量产毒株可导致发病率和死亡率升高，这类感染用抗生素治疗困难，有可能需要结肠切除。使用抗生素治疗的患者如果出现腹泻则必须要考虑CDAD的可能。据报道，有时CDAD甚至有可能在使用抗菌药物后2月后才出现，故需要详细了解病史，因此，如果患者在利奈唑胺治疗期间或之后出现严重腹泻，则应考虑该诊断。如果疑诊保或确诊抗生素相关腹泻或CDAD,可能需要停用对难辨梭菌没有直接活性的正在进行的抗菌药物治疗(包括利奈唑胺)并立即采取适当的治疗措施。根据临床指征，可适当补液、维持电解质平衡和补充蛋白质，给予针对难辨梭菌的抗生素治疗，并进行外科手术评估在越值、况下应禁用抑制肠蠕动的药物。低血糖在利奈唑胺上市后的应用中，使用利奈唑胺(可逆的，非选择性的单肢氧化酶的制剂）同时接受胰岛素治疗或口服降糖药物的糖尿病患者有症状性低血糖的报道。一些单胺氧化酶抑制剂与接受胰岛素或降糖药物的糖尿病患者的低血糖发作有联系。虽然使用利奈唑胺与低血糖的因果关系并未建立，但是应警告糖尿病患者使用利奈唑胺时可能发生的低血糖反应。如果低血糖发生，应降低胰岛素或口服降糖药的剂量，或停止口服降糖药、胰岛素或利奈唑胺的治疗。一般注意事项乳酸性酸中毒应用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。在报道的病例中，病人反复出现恶心和呕吐。患者在接受利奈唑胺时，如发生反复恶心或呕吐、腹痛、有原因不明的酸中毒、低碳酸血症或换气过度，需要立即进行临床检查。如果出现乳酸性酸中毒，应针对潜在风险权衡继续使用利奈唑胺的益处。线粒体功能障碍利奈唑肢可抑制线粒体蛋白合成。该抑制作用可能导致不良事件，如乳酸性酸中毒、贫血和神经病变(视神经病变和周围神经病变):这些事件在使用药物超过28天的情况下较常见。5-羟色胺综合征利奈唑胺合用5_羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),患者中有关于5_羟色胺综合征的自发性报告(见[注意事项)中的药物相互作用)。因此，利奈唑胺禁止与5.羟色胺类药物合用(参见[禁忌))。除非临床上合适井且密切监测患者是否出现5-羟色胺综合征或恶性综合征样(NMS-like)反应的相关体征和或症状，否则利奈唑胺不可用于类癌综合征和或应用以下药物的患者:5-,羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药、5羟色胺5-HT1受体激动剂(曲普坦类)、哌替啶、安非他酮或丁螺环酮。当临床上利奈唑胺得与5.羟色胺类药物合用时，应密切观察患者是否出现5羟色胺综合征的症状和体征，如认知障碍、高热、反射亢进和共济失调。如果出现了，上述体征或症状，医生应考虑停用其中1种药物或2种药物均停用。在某些情况下，已接受5-羟色胺类抗抑郁药或丁环酮的患者可能需要使用利奈唑胺紧急治疗。如果没有利奈唑胺替代药物可用且应用利奈唑胺的潜在益处大于5-羟色胺综合征或NMS-like反应的风险，应立即停用5羟色胺类抗抑郁药并使用利奈唑胺。患者应接受两周(如使用氟西汀则为五周)监测或直到最后一剂利奈唑胺24小时后，以较早者为准。5-羟色胺综合征或NMS-like反应的症状包括高热、强直、肌阵挛、自主神经功能紊乱和精神状态改变(包括极度激越并发展为请妄和昏迷)。应当对患者的抗抑郁药停药症状进行监测。如果出现了上述体征或症状，医生应考虑停用其中-种药物或两种药物均停用:如果停用5羟色胺类药物，可出现停药症状(其相关的停药症状见该药物的说明书)周围神经病和视神经病变在利奈唑胺治疗的患者中有周围神经病、视神经病变和视神经炎的报道，主要为治疗时间超过了28天的最长推荐疗程的患者。在视神经病变进展至视觉丧失的病侧中，忠者治疗时间超过了最长的推荐疗程。在利奈唑胺治疗小于28天的患者中，有视力模糊的报道。如患者出现视力损害的症状，如:视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损，应及时进行眼科检查。对于所有长期(大于等于3个月)应用利奈唑胺的患者及报告有新的视觉症状的患者，不论其接受利奈唑胺治疗时间的长短，均应当进行视觉功能监测。如发生周围神经病和视神经病变，应进行用药利益与潜在风险的评价，以判断是否维续用药。目前正在使用或最近使用过抗分支杆菌药物治疗肺结核的患者，如果同时使用利奈唑胺出现神经病变的风险可能会增加。惊厥在利奈唑肢治疗过程中有惊的报道。其中一些病例原有顺痫发作病史或有巅痫发作的危险因素。如果患者有癫病发作病史，应告知医生。单胺氧化酶抑制剂利奈唑胺为可逆生非选择性单肢氧化酶抑制剂(MAOI)：但是，在抗菌治疗剂量下，其不会产生抗抑郁作用。从药物相互作用研究中和具有潜在疾病和或正在合用可能有MAO抑制作用的药物的患者身上获得的利奈唑胺安全性数据非常有限。因此，在这些情况下不建议使用利奈唑胺，除非可以密切观察和监测患者。二重感染尚未在临床试验中评估利奈唑胺治疗对正常菌群的影响。抗生素的应用可能促使非敏感菌株的过度生长。例如，在临床试验期间，接受推荐剂量利奈唑胺的患者中，大约3％的患者出现了药物相关念珠菌病。在治疗中如出现二重感染，应采取适当的措施。特殊人群严重肾功能不全患者，仅在预期益处超过理论风险时才可使用本品，且在应用中需要对患者进行密切监测。建议严重肝功能不全患者仅在认为益处超过理论风险时使用利奈唑胺，尚未对利奈唑胺用于未控制的高血压、嗜铭细胞瘤、类癌综合症和未经治疗的甲状腺机能亢进的患者进行研究。临床试验在对照临床研究中，对于应用利奈唑胺制剂超过28天的安全性和有效性尚未进行评价。耐药菌产生在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时，处方利奈唑胺可能不会给患者带来益处，且有增加耐药细菌产生的风险。进食富含酪皮食物时使用进食富含酪胺食物时使用锐应告知患者避免进食大量富含酪胺的食物。患者用药信息应告知如下信息:利奈唑胺在餐后或餐前服用均可，如果患者患有高血压病史，应告知医生;当应用利奈唑胺时，应避免食用大量高酪胺含量的食物及饮料。每餐摄入的酪胺量应低于100mg酪胺含量高的食物包括那些通过储存，发酵、盐渍和烟熏来矫味而引起蛋白质变性的食物，例如陈年乳酪(每盎司含0-i5mg酪肢);发酵过或风干的肉类(每盎司含01-8mg酪胺):泡菜(每8盎司含8mg酪胺);酱油(每一茶匙含5mg酪胺），生啤(每12盎司含4mg酪胺),红酒(每8盎司含0-6mg酪胺)。如果长时间烂存或不适当的冷藏，任何一种富含蛋白质的食物其酪肢含量均会增加。如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的药物，如抗感冒药物和缓解充血的药物，应告知医生。如果正在应用5-羟色胺再摄取帅制剂或其他抗抑郁剂时，应告知医生。苯酮尿每5ml规格为100mg/5ml的利奈唑胺口服混悬剂中含有20mg苯丙氨酸。其他利奈唑胺制剂不含苯丙氨酸。如患此症，请与你的医生或药剂师联络。出现视觉的改变时，应当通知医生。如果患者有癫痢发病史应当告知医生。腹泻是抗生素导致的常见问题，通常随着抗生素停用而停止。有时在抗生素治疗开始后，患者可能发生水样便或血便(伴或不伴胃痉挛和发热），甚至有可能在停用抗生素后2月或超过2月后发生。如发生上述情况，患者应尽快与医生联系。应告知患者抗菌药物包括利奈唑肢应仅用于治疗细菌感染，而不应当用于治疗病毒感染(如:感冒)。当利奈唑胺用于细菌感染时，应告知患者在治疗的早期，虽然患者通常会感觉好转，仍应当按照医嘱准确服药。用药的疏漏或没有完成整个治疗过程，可能会(1)降低当时的治疗效果且(2)增加细菌耐药的发生，以及将来可能不能应用利奈唑胺或其他抗菌药物治疗。药物相互作用(见[药理毒理]、[药物相互作用])单肢氧化酶抑制作用:利奈唑胺为一可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以，利奈唑胺与类肾上腺素能和5.羟色胺类药物有潜在的相互作用。肾上腺素能类药物：有些患者接受利奈唑胺可能使非直接作用的拟交感神经药物、直管加压药或多巴胺类药物的加压作用可逆性地增加。已对其与常用的药物如苯丙醇胺和伪麻黄碱的作用进行了研究。肾上腺素能类药物，如多巴胺或肾上腺素的起始剂量应减小，并逐步调整至可起理想药效的水平。5-羟色胺类药物在I期、II期和III期的临床研究中，未见利奈唑肢与5-羟色胺类药物合用引起5-羟色胺综合征的报道。利奈唑胺合用S-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),有5-羟色肢综合征的自发性报告。接受利奈唑胺治疗的患者如同时服用5-羟色肢类药物应当按照一般注意事项中的要求进行严密监测。强CYP450诱导剂:在一项健康志愿者中的研究，利福平和口服利奈唑胺合用导致利奈唑胺的Cmax降低21％，AUC0-12泛降低32％。这一相互作用的临床意义不明。其它肝酶强诱导剂(如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥)，可能引起相似或稍轻的变化(见[药理毒理]、[药物相互作用])。药物与实验室检查的相互影响没有关于本品可干扰实验室检查的报道。