苹果酸舒尼替尼胶囊

H20130275

辉瑞制药有限公司

舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。　　舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRalpha;和PDGFRbeta;)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

CYP3A4抑制剂：CYP3A4强抑制剂，如酮康唑，可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4强抑制剂同时应用时，需要考虑降低本品剂量。健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼，同时给予CYP3A4强抑制剂（酮康唑），可导致总体（舒尼替尼及其主要活性代谢产物）的Cmax和AUC0-infin;分别增加49%和51%。舒尼替尼与CYP3A4酶系强抑制剂（例如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、

对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服;服药4周，停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。

保存于25℃，允许范围15-30℃。有效期24个月。

若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。　　无充血性心力衰竭临床证据但射血分数50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。　　本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。　　使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。　　育龄妇女接受本品治疗时应避孕。　　哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。　　未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。